Agrylin Capsule
英文商品名:Agrylin Capsules;Analide 1mg Capsules;Analide 0.5mg Capsules;Anagrelide Sando Capsules z;Anagrevitae Capsules
中文商品名:安閣靈 0.5毫克膠囊;安脈樂1毫克膠囊;安脈樂0.5毫克膠囊;安拿格力膠囊0.5毫克;緩板凝膠囊0.5毫克
主成分:Anagrelide hydrochloride monohydrate。
劑型劑量:膠囊劑,0.5 mg/capsule、1 mg/capsule。
許可證字號:衛署罕藥輸字第000007號(0.5 mg,武田)、衛部罕藥輸字第000061號(1 mg,美時)、衛部罕藥輸字第000062號(0.5 mg,美時)、衛部罕藥輸字第000076號(0.5 mg,山德士)、衛部罕藥輸字第000080號(0.5 mg,旌宇)
適應症:原發性血小板過多症。
適應症介紹:原發性血小板增多症是骨髓增生性腫瘤之一。原發性血小板增多症的特徵在於骨髓的血小板增多症和巨核細胞增生。當血小板計數超過 45,000可被診斷。
致病基因:JAK2、CALR、MPL、THPO和TET2是原發性血小板增多症中常見的突變基因。其中,JAK2、MPL和THPO基因涉及JAK/STAT途徑,該途徑異常活化會促使血小板過度產生,導致疾病。CALR和TET2基因突變在疾病中的角色尚不明確。部分患者未發現已知基因突變。
藥理機轉:
藥動學:
禁忌:
副作用:
1. 心臟血管及血液淋巴系統:心悸(26%)、心搏過速(8%)、水腫(21%)、周邊水腫(9%)、胸痛(8%)、心律不整(1-5%)、心絞痛(1-5%)、心臟衰竭(1-5%)、昏厥(1-5%)、出血(1-5%)、高血壓(1-5%)、姿態性低血壓(1-5%)、血管擴張(1-5%)、貧血(1-5%)、血小板減少(1-5%)、瘀斑(1-5%)、QT interval延長(未知)、白血球數增加(未知)。
2. 皮膚方面:皮疹(8%)、搔癢(6%)、掉髮(1-5%)、光敏感性(未知)。
3. 骨骼肌肉系統:背痛(6%)、關節痛(1-5%)、肌痛(1-5%)。
4. 消化系統:腹瀉(26%)、噁心(17%)、腹痛(16%)、胃腸脹氣(10%)、 嘔吐(10%)、厭食(8%)、消化不良(5%)、便秘(1-5%)、腸胃出血(1-5%)、胃炎(1-5%)。
5. 神經系統:頭痛(44%)、虛弱(23%)、頭暈(15%)、感覺異常(6%)、嗜睡(1-5%)、失眠(1-5%)、健忘症(1-5%)。
6. 呼吸系統:呼吸困難(12%)、咳嗽(6%)、鼻出血(1-5%)肺炎(1-5%)、間質性肺病(未知)。
7. 其他方面:虛弱(23%)、疼痛(15%)、發燒(9%)、乏力(6%)背痛(6%)、出血(1-5%)、流感症狀(1-5%)、寒顫(1-5%)、肝酵素升高(1-5%)、脫水(1-5%)、視力異常(1-5%)、複視(1-5%)、耳鳴(1-5%)、血尿(1-5%)、腎衰竭(1-5%)、憂鬱(1-5%)、混亂(1-5%)、緊張不安(1-5%)、肝酵素升高(1-5%)。
懷孕注意事項:現有證據尚不足以確定孕婦使用時的胎兒風險,僅於明確需要時使用。
母乳哺育注意事項:不確定本藥是否進入乳汁,由於哺乳中嬰兒可能有潛在嚴重不良反應如血小板低下,治療期間及最後一次服藥一週內不要哺乳。
生殖方面的考慮:根據動物研究之發現,本藥可能損害女性生殖能力。
交互作用:
1. 避免將Anagrelide用於已知有QT間隔延長的危險因子之病人,如有使用延長QT的藥物(包含但不限於chloroquine、clarithromycin、haloperidol、methadone、moxifloxacin、amiodarone、disopyramide、procainamide和pimozide)。
2. Anagrelide 是磷酸二酯酶3 (PDE3)抑制劑,避免同時使用其他有相同作用的藥品(如:心血管肌力作用劑)和(PDE3 抑制劑:如cilostazol、milrinone、enoximone、aminone、olprinone)。
3. 監測出血:併用Aspirin或其他會導致出血的其他藥物(如抗凝血劑、PDE3抑制劑、NSAIDs、抗血小板藥物、選擇性血清素再回收抑制劑)。
4. 併用Digoxin 或 warfarin不會影響Digoxin 或 warfarin的藥動學性質。
5. CYP1A2交互作用(Anagrelide 及其活性代謝物主要經由CYP1A2代謝):抑制 CYP1A2的藥物 (如:fluvoxamine、ciprofloxacin)、CYP1A2誘導劑(如:omeprazole等);另因研究證明Anagrelide在活體外(in vitro)對CYP1A2具有限的抑制活性,併用CYP1A2 受質(如theophylline、fluvoxamine、ondansetron)時可能改變這些藥物的暴露量。
注意事項:
1. Anagrelide與aspirin併用會增加大出血事件。特別針對出血性高風險的患者須小心使用。
3. 若懷疑為間質性肺炎,應先停藥評估。
用法用量:
3. 劑量調整:先以起始劑量持續治療至少一週,接著將劑量調整到使血小板數目降低並維持在600,000/μL以下,以150,000/µL至400,000/µL 之間最為理想。增加劑量時,一週內的增加量以不可超過0.5毫克/天,另每天總劑量不可超過10毫克,單次劑量也不可超過2.5毫克。調整劑量期間應每週監測血小板數目,之後每月一次或視需要監測。
4. 中度肝功能不良病人(Child Pugh score 7-9):初始劑量為0.5毫克每天一次,且必須維持一週以上,一週內的增加量以不可超過0.5毫克/天。
5. 使用Anagrelide 治療需要臨床監測,包括全血計數、肝腎功能的評估和電解質。為了防止血小板減少症的發生,治療第一週須每隔兩天監測血小板數目,之後至少每週一 次,直到達到維持劑量。
保存:儲存溫度25°C,運送溫度15 ~ 30°C,避光儲存。
廠商:
Agrylin Capsules
藥商:臺灣武田藥品工業股份
地址:台北市信義區松高路1號17樓
Analide 1mg Capsules;Analide 0.5mg Capsules
藥商:美時化學製藥股份有限公司
地址:台北市信義區松仁路277號17樓
Anagrelide Sandoz Capsules
藥商:台灣山德士藥業股份有限公司
地址:臺北市中山區民生東路3段2號8樓
Anagrevitae Capsules
藥商:旌宇藥業股份有限公司
地址:臺南市南區喜樹路67號1樓
參考資料: