Flolan Injection 0.5 mg
英文商品名：Flolan
中文商品名：服療能注射劑
主成分：Epoprostenol sodium。
劑型劑量：凍晶注射劑，0.5 mg base/vial
許可證字號：衛署罕藥輸字第000017號
適應症：原發性肺動脈高血壓。
適應症介紹：原發性肺動脈高血壓(Primary Pulmonary Hypertension，PPH) (詳見附錄A-2)。
致病基因：BMPR2基因突變是肺動脈高壓的主要遺傳原因，導致肺小動脈細胞過度生長、動脈狹窄及血流阻力上升。其他基因突變也可能影響此病，但BMPR2最常見。此外，藥物和某些傳染病也可增加風險。
藥理機轉：Epoprostenol為PGI₂，有兩項主要的藥理作用：血管擴張，及抑制血小板凝集。
藥動學：
1. 吸收：Epoprostenol的化學性質不穩定、強效且半衰期短，目前並無精準、準確的檢驗可定量生物體液中的epoprostenol濃度。
2. 分佈：靜脈投予epoprostenol會迅速從血液分佈至組織。
3. 代謝：在血液中很快自發降解成6-keto-prostaglandin (1-alpha)以及被酵素分解成6,15-diketo-13,14-dihydro- prostaglandin (1-alpha)。不同於其他前列腺素，epoprostenol在通過肺部循環時並未被代謝。
4. 排除：由尿液排除，排除半衰期不超過6分鐘，且可能短至2到3分鐘。尿液與糞便的回收率分別為82%與4%。
5. 動物實驗發現epoprostenol清除率高(93 mL/kg/min)、分佈體積小(357 mL/kg)、且半衰期短(2.7 minutes)，持續輸注下可以在15分鐘內達到穩定血中濃度。
禁忌：
1. 禁止在用於重度左心室功能不全所導致的充血性心臟衰竭(CHF)。
2. Epoprostenol不得長期使用在開始用藥期間會出現肺水腫情形的病患身上。
3. 禁用於對本品過敏的患者。
副作用：
1. 心臟血管系統：心跳快速(1-35%)、心跳緩慢(5%)、胸痛(11%)、低血壓(13-16%)。
2. 皮膚方面：臉潮紅(23-58%)、注射部位疼痛、流汗。
3. 代謝/營養：高血鈣。
4. 消化系統：腹痛(5%)，腹瀉(37-50%)、食慾降低(66%)、噁心和嘔吐(32-67%)。
5. 骨骼肌肉方面：關節炎、顳顎痛(54-75%)、無力、骨骼肌肉疼痛(3-35%)。
6. 中樞神經系統：無力、暈眩(8-83%)、頭痛(46-83%)。
7. 精神方面：躁動、焦慮、憂鬱。
8. 呼吸系統：鼻炎、咳嗽。
9. 其他方面：發燒，寒顫、似感冒症狀。
懷孕注意事項：懷孕期間使用epoprostenol的資訊有限。根據廠商現有研究數據，使用epoprostenol與母親或胎兒的不良事件無關。
母乳哺育注意事項：目前未知epoprostenol或其代謝物是否會分泌至人類乳汁，因此無法排除對餵食母乳孩童之風險。
生殖方面的考慮：動物研究並未顯示對生殖能力會造成傷害，但這些動物研究結果與人類的關聯性是未知的。
交互作用：
1. 注射epoprostenol並同時使用利尿劑、抗高血壓劑或其它血管擴張劑，有可能使血壓降低。
2. 當同時使用非類固醇止痛消炎藥(NSAIDs)，抗血小板凝結劑(antiplatelet agents)或抗凝血劑(anticoagulants)時，epoprostenol療法可能使出血的風險增加。
3. 與Venlafaxine或Duloxetine併用時會增加出血的風險。
4. 與Digoxin併用會增加Digoxin之血中濃度。
5. FLOLAN可能會增加組織纖維蛋白分解酵素原活化劑(t-PA)的肝臟清除率，而降低t-PA的血栓溶解作用。
注意事項：
1. 突然停藥造成之急性肺高壓：突然停藥(包括給藥中斷)或突然大量降低epoprostenol的劑量，可能導致一些與肺高壓反應相關的症狀出現，包括：呼吸困難、暈眩與無力。
2. Epoprostenol會造成肺部及系統性的血管舒張，且會造成低血壓及潮紅、噁心、嘔吐、頭暈和頭痛等反應。所以開始給藥時或更改劑量後須密切監測血壓變化。
3. FLOLAN (Epoprostenol)調配、稀釋與輸注。
(1) 調配注意事項
a. 僅可使用原廠提供的無菌稀釋液調配Flolan冷凍乾燥粉末，不得使用其他溶媒。
b. 禁止使用含有PET或PETG材質的容器，因無菌稀釋液的pH約為12，可能導致容器受損。
c. 溶液穩定性取決於pH值，須依標示比例正確稀釋，以維持適當pH。
(2) 稀釋與輸注
a. 最終輸注溶液必須使用0.22或0.20 μm 過濾器過濾。
b. 治療期間不可與其他靜脈注射藥物共用管線或混合。
(3) 給藥方式
a. 禁止以bolus injection方式給藥。
b. 初期可暫時使用周邊靜脈輸注(peripheral infusion)，但長期治療須經由中心靜脈導管(central venous catheter)持續輸注。
用法用量：肺動脈高壓(Pulmonary Arterial Hypertension, PAH):
3. 若出現與劑量相關的副作用(如低血壓、低血氧、嚴重噁心或嘔吐)，應每隔至少15分鐘以2 ng/kg/min的幅度逐步降低劑量，直至副作用緩解。應避免突然停藥或大幅減量；部分副作用可自行緩解而無需調整劑量。
4. 。
保存：
1. 未開封的FLOLAN與無菌稀釋劑需儲存於30°C下，避免光線照射的環境，請勿冷凍。
2. 使用之前，還原後的epoprostenol溶液必須避免照射到光線，如未立刻使用，則應儲放在2 ~ 8°C的冰箱中。請勿使還原後的epoprostenol溶液凍結，如還原後的溶液已凍結則應丟棄。置於冰箱超過48小時的還原溶液亦應丟棄。
3. 使用時，一個貯存器的還原溶液可在室溫下注射，持續時間可達8小時，如果需注射24小時，可將兩包6盎司的冷膠置於冰袋中。不管儲存或使用時，還原後的epoprostenol都不得置於25°C以上與0°C以下的溫度中，而且必須避免受到日光直接照射。
4. 使用前，不管是溶液或在容器中，皆應目測檢查是否有微粒物質與變色情形，如有此情況，則不得使用。
5. 配置後，保存時間如表1，在輸注幫浦可使用冷凝袋的情況下，依需要更換冷凝袋，輸注幫浦內的溶液應於24小時內用畢。未使用完之溶液須於期限後丟棄。
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表1 |
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溶液濃度 |
儲存條件 |
可保存時間 |
使用時限(室溫條件) |
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一般濃度溶液 (濃縮溶液或 已稀釋溶液) |
2–8 °C |
最多 8 天 |
ü 25 °C：48 小時 ü 30 °C：36 小時 ü 35 °C：24 小時 ü 40 °C：12 小時 |
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高濃度溶液>150,000 ng/mL 且 ≤300,000 ng/mL |
2–8 °C |
最多 7 天 |
ü 若冷藏 ≤7 天→ 25 °C 下可使用 24 小時 ü 若冷藏 ≤5 天→ 25 °C 下可使用 48 小時 ü 35 °C 下可使用 24 小時 |
廠商：
藥商：荷商葛蘭素史克藥廠股份有限公司台灣分公司
地址：臺北市中正區忠孝西路1段66號23樓
參考資料：
1. 廠商仿單Available from: https://mcp.fda.gov.tw/im_detail_1/%E8%A1%9B%E7%BD%B2%E7%BD%95%E8%97%A5%E8%BC%B8%E5%AD%97%E7%AC%AC000017%E8%99%9F
2. Epoprostenol. In: MerativeTM Micromedex® DRUGDEX® (electronic version). Retrieved October 30, 2025.
3. 2025 UpToDate, Inc. UpToDate® :Epoprostenol. Retrieved October 30, 2025.
4. Flolan (epoprostenol) Prescribing Information. [cited 2024 Sep 30]. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/020444s016lbl.pdf
5. https://medlineplus.gov/genetics/