Firazyr Injection
英文商品名:Icanticure、Firazyr
中文商品名:益康倍注射劑;凡得適注射劑
主成分:Icatibant。
劑型劑量:輸注溶液:30 mg/3 mL於充填注射器。
許可證字號:衛部罕藥製字第000021號(南光)、衛部罕藥輸字第000066號(武田)
適應症:適用於體內C1酯酶抑制劑不足的成人、青少年及2歲以上兒童,在其遺傳性血管性水腫(hereditary angioedema,HAE)急性發作時進行症狀治療。
致病基因:SERPING1基因突變會引發I、II型遺傳性血管性水腫,涉及C1抑制劑與緩激肽調控發炎。F12基因突變則與部分III型相關,影響凝血因子XII和緩激肽,導致腫脹。其他III型原因未知,可能與未確定的基因突變有關。
藥理機轉:緩激肽(bradykinin)為具有血管擴張作用的多肽。在HAE(遺傳性血管性水腫)患者中,由於體內C1酯酶抑制劑的缺損,bradykinin的生成增加,這會引起與HAE相關的局部腫脹、發炎和疼痛症狀。Icatibant則是一種bradykinin B2受體的競爭性拮抗劑,能夠阻止bradykinin與其B2受體結合,從而有效治療HAE急性發作的相關症狀。
藥動學:
1. 吸收:
(1) 生物可利用率(bioavailability)約97%。
(2) 開始作用時間(onset):2小時。
(3) 峰值時間(time to peak):0.5小時。
(4) 最高濃度(Cmax):974 ± 280 ng/mL。
(5) 作用時間(duration):皮下注射30 mg約可維持6小時。
2. 分佈:VSS平均約為 20-25 公升。血漿蛋白質結合率為 44%。
3. 代謝:proteolytic enzymes降解為無活性代謝物。
4. 排除:不到10%劑量以原型態由尿液排除。清除率大約為15至20公升/小時,並與劑量無關。半衰期(t1/2)約為1至2小時。
禁忌:對本藥中任何成分有過敏者。
副作用:
1. 中樞神經系統:頭暈(3%)、肝臟:血清轉氨酶升高(4%)。
2. 局部:注射部位反應(97%)。
3. 其他:發燒(4%)。
懷孕注意事項:目前無暴露於icatibant的懷孕臨床資料。動物試驗顯示會對子宮著床和分娩造成的影響,但對於人類的潛在風險不明。唯有在潛在效益大於胎兒的潛在風險時,才可在懷孕期間使用。
母乳哺育注意事項:若正在授乳,不應在最近一次使用Firazyr的12小時內哺餵母乳。
生殖方面的考慮:Icatibant對於女性的黃體期黃體素濃度與黃體功能或是經期長度不具顯著性影響。Icatibant對於男性的精子數量、活動力及形態也不具顯著性影響。本試驗採用的劑量分配不太可能在臨床場合持續進行。
交互作用:由於可能會增加緩激肽濃度,在 HAE 患者中禁止與 ACEI 併用。
注意事項:
1. 鑑於急性喉部血管性水腫發作可能導致氣道阻塞,患者在使用icatibant治療的同時,也應迅速尋求適切的醫療幫助。
2. 為Firazyr於急性缺血性心臟病、不穩定型心絞痛或中風的患者中使用時,需特別謹慎。
3. 患者在注射後可能會出現疲勞、嗜睡或頭暈的症狀。若患者出現上述症狀,建議其避免駕駛或操作機械。
4. 此藥品呈現為澄清無色的液體。若發現其有混濁或變色,則不應使用。
用法用量:
1. 成人建議劑量為1支30 mg (3 mL)單次皮下注射。注射於腹部周圍,若反應不佳或症狀再次出現,可再次注射30 mg,注射間隔至少6小時。24小時內勿注射超過3次。
2. 兒童及青少年(2至17歲)的建議劑量依體重列於如下:
體重 |
劑量(注射量) |
12至25公斤 |
10 mg (1.0 ml) |
26至40公斤 |
15 mg (1.5 ml) |
41至50公斤 |
20 mg (2.0 ml) |
51至65公斤 |
25 mg (2.5 ml) |
大於65公斤 |
30 mg (3.0 ml) |
3. 兒科族群(小於2歲或體重低於12公斤兒童),劑量無法建議,其安全性和有效性尚未被建立。
4. 當患者識別遺傳性血管性水腫(HAE)即將發作時即可自行注射。
5. 若一個月內注射超過8支注射劑,應尋求醫療諮詢。
6. 消毒注射部位並經由皮下緩慢注射至少30秒,確認針筒內藥品已注射完畢。
保存:存放於原包裝盒內25℃以下,請勿冷凍。
廠商:
凡得適注射劑
藥商:台灣武田藥品工業股份有限公司
地址:台北市信義區松高路1號17樓
益康倍注射劑
藥商:南光化學製藥股份有限公司
地址:臺南市新化區全興里中山路1001號、1001-1號
參考資料:
1. 廠商仿單(Icanticure_111-04-07、Firazyr_EU20230421TW01)。
2. Copyright IBM Corporation 2023. IBM Micromedex® : Icatibant. Retrieved October 31, 2023.
3. 2023 UpToDate, Inc. UpToDate®: Icatibant. Retrieved October 31, 2023.
4. https://medlineplus.gov/genetics/