Primaquine Tablet
英文商品名:Primacin
中文商品名:無
主成分:Primaquine phosphate。
劑型劑量:錠劑,Primaquine phosphate 13.2mg (含7.5mg Primaquine base)/tablet。
許可證字號:無
適應症:瘧疾、肺囊蟲肺炎。
致病基因:尚無相關證據。
藥理機轉:Primaquine是一種的8-aminoquinoline的衍生物,在臨床上被用來徹底治療間日瘧原蟲或卵形瘧原蟲所引起的瘧疾。Primaquine是一種殺裂殖原蟲劑,可用來將在肝臟中存活的紅血球外裂殖體驅離。它也有殺配殖體的作用,可以用來殲滅全部四種瘧原蟲的配子體,尤其對鐮狀瘧原蟲特別有效。配子體不會造成瘧疾,但可以在寄生蟲被殺死之後數週仍在紅血球內存活。蚊子會因吸入配子體而感染。
藥動學:
1. 吸收:在腸胃道中被快速吸收,約1~2小時即可達到最高血漿濃度。生體可用率為96%。
2. 分佈:分佈體積為269 +/- 120.9 L。
3. 排泄:只有低於百分之一的藥會由原型態從尿液中被排出。
4. 排除半衰期:此藥的半衰期約為4 ~ 7個小時,約在服用後的24小時後可完全被排除。
禁忌:
1. 不能和其他潛在的溶血性藥物,或和可能會抑制骨髓內骨髓質的藥同時使用。
2. 有類風濕性關節炎(rheumatoid arthritis)或紅斑性狼瘡症(lupus erythematosus)的急症病人不可使用,會增加併發顆粒性白血球過少症(granulocytopenia)的機會。
3. 禁止使用primaquine於目前正在服用或最近曾經服用quinacrine之患者。
4. 懷孕婦女。
5. 嚴重glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD)缺乏者。
副作用:
1. 消化系統:腹痛、腸胃痙攣、腸胃道不適、缺乏食慾、噁心、嘔吐。
2. 血液方面:顆粒性白血球過少症、溶血性貧血、白血球缺少症、變性血紅素血症。
3. 其他方面:尿液顏色會變深、心律不整、憂鬱症、精神病等。
懷孕注意事項:孕婦應避免前往瘧疾疫區,若必須前往應該採取預防措施以避免蚊蟲叮咬。因primaquine可能導致G6PG缺乏胎兒急性溶血性貧血,懷孕婦女禁止使用
母乳哺育注意事項:目前研究數據僅在沒有G6PD缺乏症且年齡≥28天的嬰兒中可用,應考慮治療對母親的重要性,決定是否停止哺乳或停用該藥物。如果需要療程,母親和嬰兒應檢測是否具有G6PD缺乏症;primaquine可用於G6PD正常的哺育婦女及嬰兒。
生殖方面的考慮:育齡期婦女開始治療之前先進行懷孕測試。所有可能懷孕的患者在治療期間及治療結束後直到下次月經週期開始前,應使用有效的避孕措施。與可能懷孕的伴侶有性接觸的患者在治療期間及治療結束後的三個月內應使用保險套。
交互作用:Aurothioglucose和抗瘧疾藥物的共同使用是禁止的。Aurothioglucose和primaquine併用可能增加血液惡質症(blood dyscrasias)的風險。
注意事項:
1. 有蠶豆症(glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency)的病人可能會有急性溶血性貧血(Acute hemolytic anemia)的反應。
2. 有胺腺嘌呤二核變性血紅素還原劑不全症(nicotinamide-adenine dinucleotide hydroxide (NADH) methemoglobin- reductase deficiency)的病人有併發變性鐵血紅素血症(methemoglobinemia)的危險。
3. 與食物一同服用可減輕腸胃道的不適。
4. 具生育能力婦女開始治療前需先進行懷孕檢驗,並且於服藥期間需進行避孕至停藥後下次月經週期; 男性於服藥期間至停藥後三個月內亦需要進行避孕措施。
用法用量:以primaquine含量為基劑
1. 成人建議劑量:
(1) HIV感染者併發肺囊蟲肺炎(Pneumocystis pneumonia):30 mg,每日一次,合併使用clindamycin 450 mg每六小時一次或600 mg 每八小時一次,連續治療21天。
(2) 瘧疾:預防復發--每天服用一次,每次劑量30 mg (base),於離開疫區後連續服用14天;預防感染--每天服用一次,每次劑量30 mg (base),於前往疫區前1-2天開始連續使用至離開疫區後7天。
(3) 輕度至中度G6PD缺乏症患者:0.75 mg/kg (base),每週服用一次,連續八週。單次最高劑量不可超過45 mg(base)。
2. 小兒建議劑量:預防復發--每天服用一次,每次劑量依0.25 ~ 0.5 mg/kg計算,連續服用14天,最大劑量30 mg/day;預防感染--每天服用一次,每次劑量依0.5 mg/kg,於於前往疫區前1 ~ 2天開始連續使用至離開疫區後7天。
3. 另外建議primaquine和氯奎寧(chloroquine,另一種抗瘧疾藥物)必須同時給予病人服用。
4. 隨餐服用。
保存:儲存於25℃,允許短暫運輸溫度於15 ~ 30℃,避光保存。
廠商:
衛生福利部疾病管制署
地址:臺北市南港區昆陽街161號
藥商:如山藥業有限公司
地址:新北市永和區保生路22巷14號
參考資料:
1. Copyright IBM Corporation 2024. IBM Micromedex®: Primaquine. Retrieved Sep 30, 2024.
2. 2024 UpToDate, Inc. UpToDate®: Primaquine. Retrieved Sep 30, 2024.
3. Primaquine Phosphate Prescribing Information. [cited 2023 Sep 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1bfbf4ae-81b8-4160-a00d-6322aadd4b59.
4. https://medlineplus.gov/genetics/