Pyrimethamine Tablet
英文商品名:Daraprim
中文商品名:無
主成分:Pyrimethamine。
劑型劑量:錠劑,25 mg /tablet。
許可證字號:無
適應症:弓形蟲感染。
致病基因:尚無相關證據。
藥理機轉:經由和enzyme dihydrofolate reductase不可逆的結合和隨後地抑制dihydrofolate轉變為tetrahydrofolate (folinic acid),pyrimethamine會干擾寄生生物的葉酸合成。
藥動學:
禁忌:
1. 對pyrimethamine過敏者。
2. 葉酸缺乏引起的巨母紅血球貧血症、或其他潛在的血液疾病等患者禁止重複使用本品。
副作用:
1. 皮膚方面:蕁麻疹、皮膚疹、搔癢、接觸性皮膚炎、剝落性皮膚炎、皮膚色素沉著、毒性表皮壞死和紅斑節結、Stevens-Johnson症狀。
2. 代謝/營養:高氨血症、高苯丙氨酸血症。
3. 消化系統:噁心、嘔吐食慾不振、舌乳頭萎縮、腹部疼痛、腹瀉和胰臟炎。
4. 血液系統:顆粒性白血球減少、G6PD缺乏引起溶血性貧血、巨母紅血球貧血症、血小板減少、全血細胞減少。
5. 中樞神經系統:頭痛、末稍神經炎、抑鬱、抽搐、運動失調、幻覺、耳鳴、眩暈、失眠、疲勞、和神經質。
6. 少尿、尿結石、嚴重或輕微的血尿。
懷孕注意事項:避免於妊娠的第一至三個月使用。在可能存在葉酸缺乏的患者(包括孕婦)中使用pyrimethamine應謹慎。如果在懷孕期間使用(例如治療弓形蟲病),強烈建議補充葉酸。對於感染HIV的孕婦,包括那些強烈懷疑胎兒感染的個案,推薦使用pyrimethamine治療弓形蟲感染。
母乳哺育注意事項:由於可能對哺乳嬰兒造成嚴重不良反應,建議根據治療對母親的重要性及其他併用藥物,決定是否停止哺乳或停止使用該藥物。
生殖方面的考慮:在治療期間應避免懷孕。
交互作用:
1. Chlorpropamide, glipizide:增加其降血糖作用。
2. Cyclosporine:併用會減少cyclosporine藥物治療效果。
3. 活的傷寒疫苗:降低傷寒疫苗的免疫作用。
4. Phenytoin:增加phenytoin副作用發生的機會。
5. Aurothioglucose:會增加血液惡質疾病的風險。
注意事項:
1. 造成巨母紅血球貧血和其他血液惡質疾病。
2. 葉酸缺乏之病患需要小心使用。
3. 生育年齡婦女於服藥其間應避免懷孕。唯有自身利益大於胎兒風險時才考慮於懷孕中使用本藥,若必須使用,強烈建議懷孕婦女使用本藥品時需同時補充葉酸。
4. 不建議服藥同時進行哺乳。
5. 肝腎功能不全者需由醫師評估並謹慎使用。
用法用量:
1. 成人劑量:起始劑量為每天口服pyrimethamine 50至75 mg,依病人的反應連續服用1至3週。在病人對藥物有反應之後,劑量可降為一半,再繼續服用4至5週。治療期間建議合併sulfonamide類抗生素治療,並且能同時服用每天5至10 mg的葉酸製劑(leucovorin),預防可能造成的血液方面之毒性。
2. HIV感染者劑量:
(1) 預防弓形蟲感染:每周服用50 ~ 75 mg或每日服用25 mg,建議搭配leucovorin及dapson等藥物治療。
(2) 治療弓形蟲腦炎:先服用200 mg pyrimethamine的起始劑量,接著每天再服用pyrimethamine 50 mg (<60kg)至75 mg (>60kg)每天一次和sulfadiazine 1 g (<60kg)至1.5 g (>60kg)每六小時一次,並加上每天10 ~ 25 mg leucovorin,療應持續6週。或者以clindamycin 600 mg 每六小時一次取代sulfadiazine。
3. 兒童劑量:
(1) 治療先天性弓形蟲感染:起始劑量2 mg/kg/day,服用兩日,接下來改為1 mg/kg/day,每日服用一次,連續治療2至6個月,接下來可再更改劑量為1 mg/kg,每周服用三次。服藥期間建議合併leukovorin及sulfadiazine或clindamycin一起治療。如診斷發現嬰兒患有先天性的弓蟲症,但嬰兒並沒有被感染的症狀,則嬰兒應持續接受最少6個月的治療。如診斷發現嬰兒患有先天性的弓蟲症,且嬰兒有被感染的症狀,則嬰兒應持續接受最少12個月的治療。
(2) 治療後天弓形蟲感染:起始劑量2 mg/kg/day,服用三日,接下來改為1 mg/kg/day(最高劑量25 mg/day),每日服用一次,服藥期間建議合併leucovorin及sulfadiazine或clindamycin一起治療,並至少治療六週以上。
保存:儲存於15 ~ 25℃,須避光及濕氣保存。
廠商:
衛生福利部疾病管制署
地址:臺北市南港區昆陽街161號
藥商:上群國際企業有限公司
地址:臺北市中山區林森北路627號3樓之3
參考資料:
1. Copyright IBM Corporation 2024. IBM Micromedex®: Pyrimethamine. Retrieved Sep 30, 2024.
2. 2024 UpToDate, Inc. UpToDate®: Pyrimethamine. Retrieved Sep 30, 2024.
4. Daraprim (pyrimethamine) Prescribing Information. [cited 2024 Sep 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3e4d5027-7939-480f-ae19-82e764d9fa97
5. https://medlineplus.gov/genetics/