Actonel Film-Coated Tablet
英文商品名:Actonel
中文商品名:愛骨泰(已註銷)
主成分:Risedronate sodium。
劑型劑量:膜衣錠,30 mg/tablet。
許可證字號:衛署罕藥輸字第000008號 (已註銷)
適應症:原發性變形性骨炎(Primary Paget’s Disease)。
致病基因:佩吉特骨病與遺傳和環境因素有關。三個主要相關基因為SQSTM1、TNFRSF11A和TNFRSF11B,它們參與骨重塑過程。SQSTM1是最常見的遺傳因子。這些基因變異導致骨骼異常重塑,產生較弱、組織差的骨頭。其他可能的風險基因還在研究中。
藥理機轉:Risedronate是一種ptridinyl bisphosphonate (即結構中含有P-C-P),其主要之作用機轉目前尚未完全清楚,推測其可能經由抑制破骨細胞(osetoclast)將骨質分解吸收,進而減少骨質的流失達到調節骨質的代謝。
藥動學:
1. 吸收:於服用後1小時可達到最高血中濃度,身體可用率約為0.63%,另外與食物併服時將嚴重影響其吸收(降低30 ~ 55%),故建議服用risedronate應在用餐前2小時或用餐後2小時較適合。
2. 分佈:Risedronate之分佈體積為13.8 L/kg,其蛋白質結合率約為24%,服用後12至24小時約有20 ~ 60%之risedronate與骨頭結合,並在骨頭中存留數個月之久。
3. 排泄:約50%以原型由腎臟排除,排除速率為105 ml/min,其排除率與濃度無關,但與肌酸酐之排除率呈線性關係。
4. 排除半衰期:為561小時。
禁忌:
1. 因食道異常(如狹窄或賁門失弛緩症)導致食道排空延遲之病人。
2. 對於risedronate本身或相關之bisphosphonates藥品曾發生過敏反應者。
3. 低血鈣之病人。
4. 無法持續坐著或站立達30分鐘以上之病人。
副作用:
1. 心臟血管系統:高血壓(5-6%)、胸痛(2-3%)、周邊水腫(8.2%)、心律不整(2%)。
2. 皮膚方面:紅疹(3.1-4.1%)、搔癢(1.9-2.3%)。
3. 消化系統:噁心(3.6-8.5%)、嘔吐(1.6-4.9%)、下痢(4.9-8.8%)、腹痛(2.9-11.6%)、便祕(2.9-12.9%)。
4. 中樞神經系統:頭痛(2.6-7.3%)、暈眩(2.6-5.8%)、失眠(5%)。
5. 其他方面:關節痛(6.8-24.7%)、似流行性感冒等症狀(>9.8%)、低血鈣(0.2-4.5%)、下頜骨的無菌性壞死、骨頭疼痛(成人5.3%、兒童10%)。
懷孕注意事項:雙磷酸鹽類藥品會嵌入骨基質裡緩慢釋放,可能存在胎兒風險 。此藥物在懷孕期間不應使用,除非其利益超過對胎兒的風險,有暴露的胎兒應檢測低血鈣症。
母乳哺育注意事項:尚無完整資料。在治療期間是否哺乳應考慮嬰兒暴露的風險、哺乳對嬰兒的益處以及治療對母親的益處。
生殖方面的考慮:停經前婦女使用雙磷酸鹽類應考慮採取有效的避孕措施,若計畫懷孕應先停止服用雙磷酸鹽類6-12個月。
交互作用:
1. 制酸劑:由於二價的陽離子(如:鈣、鋁、鎂)會降低risedronate的吸收,故建議與制酸劑分開服用較為適當。
2. 併用histamine-2 blockers或proton pump inhibitors可能增加risedronate之生體可率,故不建議併用。
注意事項:
1. 於開始risedronate之療程前,對於低血鈣或骨骼及礦物質代謝異常之病人須小心評估。
2. 由於bisphosphonates可能會造成上腸胃道的刺激,故對於吞嚥困難、食道炎、胃潰瘍之病人須小心使用。
3. 對於有副甲狀腺低下之病人須小心使用,由於其本身發生低血鈣的情形相對的升高,故須特別注意。
4. 如果服藥期間飲食不足,應補充calcium及vitamin D。
5. 嚴重腎損傷(肌酸酐清除率<30 ml/min)之病人不建議使用。
6. 使用雙磷酸鹽類藥品曾有非典型股骨骨折案例報告。病患使用此類藥品後,若感覺大腿或鼠蹊部疼痛,醫師應評估是否為股骨骨折。
7. 顎骨壞死(ONJ):已有病患服用雙磷酸鹽類藥品包含Risedronate發生顎骨壞死之報告。顎骨壞死的風險會隨著用藥時間增加而提高。已知顎骨壞死的危險因子包含侵入性的牙科手術、癌症、接受化療或放射治療、使用類固醇、接受口腔手術、口腔衛生不佳、和併存疾病(例如,牙周病和/或其它預先存在的牙科疾病,貧血,凝血病變,感染,不適合的假牙),對於具有危險因子病史之病人,於接受雙磷酸鹽類藥品治療前,應考慮先進行預防性口腔檢查。
用法用量:
保存:於室溫20 ~ 25℃下儲存。
廠商:
藥商:賽諾菲股份有限公司
地址:台北市信義區松仁路3號7樓
參考資料: