Risedronate

Actonel Film-Coated Tablet

英文商品名Actonel

中文商品名愛骨泰(已註銷)

主成分Risedronate sodium。

劑型劑量膜衣錠,30 mg/tablet。

許可證字號:衛署罕藥輸字第000008號 (已註銷)

適應症原發性變形性骨炎(Primary Paget’s Disease)。

致病基因:佩吉特骨病與遺傳和環境因素有關。三個主要相關基因為SQSTM1TNFRSF11ATNFRSF11B,它們參與骨重塑過程。SQSTM1是最常見的遺傳因子。這些基因變異導致骨骼異常重塑,產生較弱、組織差的骨頭。其他可能的風險基因還在研究中。

藥理機轉Risedronate是一種ptridinyl bisphosphonate (即結構中含有P-C-P),其主要之作用機轉目前尚未完全清楚,推測其可能經由抑制破骨細胞(osetoclast)將骨質分解吸收,進而減少骨質的流失達到調節骨質的代謝。

藥動學:

1. 吸收於服用後1小時可達到最高血中濃度,身體可用率約為0.63%,另外與食物併服時將嚴重影響其吸收(降低30 ~ 55%),故建議服用risedronate應在用餐前2小時或用餐後2小時較適合。

2. 分佈Risedronate之分佈體積為13.8 L/kg,其蛋白質結合率約為24%,服用後12至24小時約有20 ~ 60%之risedronate與骨頭結合,並在骨頭中存留數個月之久。

3. 排泄約50%以原型由腎臟排除,排除速率為105 ml/min,其排除率與濃度無關,但與肌酸酐之排除率呈線性關係。

4. 排除半衰期為561小時。

禁忌:

1. 因食道異常(如狹窄或賁門失弛緩症)導致食道排空延遲之病人。

2. 對於risedronate本身或相關之bisphosphonates藥品曾發生過敏反應者。

3. 低血鈣之病人。

4. 無法持續坐著或站立達30分鐘以上之病人。

副作用:

1. 心臟血管系統:高血壓(5-6%)、胸痛(2-3%)、周邊水腫(8.2%)、心律不整(2%)。

2. 皮膚方面:紅疹(3.1-4.1%)、搔癢(1.9-2.3%)。

3. 消化系統:噁心(3.6-8.5%)、嘔吐(1.6-4.9%)、下痢(4.9-8.8%)、腹痛(2.9-11.6%)、便祕(2.9-12.9%)。

4. 中樞神經系統:頭痛(2.6-7.3%)、暈眩(2.6-5.8%)、失眠(5%)。

5. 其他方面:關節痛(6.8-24.7%)、似流行性感冒等症狀(>9.8%)、低血鈣(0.2-4.5%)、下頜骨的無菌性壞死、骨頭疼痛(成人5.3%、兒童10%)。

懷孕注意事項:雙磷酸鹽類藥品會嵌入骨基質裡緩慢釋放,可能存在胎兒風險 。此藥物在懷孕期間不應使用,除非其利益超過對胎兒的風險,有暴露的胎兒應檢測低血鈣症。

母乳哺育注意事項:尚無完整資料。在治療期間是否哺乳應考慮嬰兒暴露的風險、哺乳對嬰兒的益處以及治療對母親的益處。

生殖方面的考慮:停經前婦女使用雙磷酸鹽類應考慮採取有效的避孕措施若計畫懷孕應先停止服用雙磷酸鹽類6-12個月。

交互作用:

1. 制酸劑:由於二價的陽離子(如:鈣、鋁、鎂)會降低risedronate的吸收,故建議與制酸劑分開服用較為適當。

2. 併用histamine-2 blockers或proton pump inhibitors可能增加risedronate之生體可率,故不建議併用。

注意事項:

1. 於開始risedronate之療程前,對於低血鈣或骨骼及礦物質代謝異常之病人須小心評估。

2. 由於bisphosphonates可能會造成上腸胃道的刺激,故對於吞嚥困難、食道炎、胃潰瘍之病人須小心使用。

3. 對於有副甲狀腺低下之病人須小心使用,由於其本身發生低血鈣的情形相對的升高,故須特別注意。

4. 如果服藥期間飲食不足,應補充calcium及vitamin D。

5. 嚴重腎損傷(肌酸酐清除率<30 ml/min)之病人不建議使用。

6. 使用雙磷酸鹽類藥品曾有非典型股骨骨折案例報告。病患使用此類藥品後,若感覺大腿或鼠蹊部疼痛,醫師應評估是否為股骨骨折。

7. 顎骨壞死(ONJ):已有病患服用雙磷酸鹽類藥品包含Risedronate發生顎骨壞死之報告。顎骨壞死的風險會隨著用藥時間增加而提高。已知顎骨壞死的危險因子包含侵入性的牙科手術、癌症、接受化療或放射治療、使用類固醇、接受口腔手術、口腔衛生不佳、和併存疾病(例如,牙周病和/或其它預先存在的牙科疾病,貧血,凝血病變,感染,不適合的假牙),對於具有危險因子病史之病人,於接受雙磷酸鹽類藥品治療前,應考慮先進行預防性口腔檢查。

用法用量:

  1. 成人:每天ㄧ次每次服用30 mg,連續服用二個月,於病人服用risedronate之後,須再持續觀察至少二個月,若病情需要,可將以上之療程重複投予。
  2. 兒童族群:18歲以下兒童尚未確立其療效及安全性,故不建議使用。
  3. 老年族群:不需調整劑量。
  4. 腎功能不全:輕度到中度腎功能不全(肌酸酐清除率≥30 ml/min),不須調整劑量。嚴重腎功能不全者(肌酸酐清除率<30 ml/min)之病人,不建議使用risedronate。
  5. 由於risedronate本身僅少數(約小於0.1%的劑量)經由膽汁排泄,故對於肝臟功能不佳之病人無須調整劑量。

保存:於室溫20 ~ 25℃下儲存。

廠商:

藥商:賽諾菲股份有限公司

地址:台北市信義區松仁路3號7樓

參考資料:

  1. 藥廠仿單。
  2. Copyright IBM Corporation 2024. IBM Micromedex®: Risedronate. Retrieved Sep 30, 2024.
  3. 2024 UpToDate, Inc. UpToDate®: Risedronate. Retrieved Sep 30, 2024.
  4. Actonel (Risedronate sodium) Prescribing Information. [cited 2024 Sep 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Actonel
  5. https://medlineplus.gov/genetics/