Sotatercept (新增品項)

Winrevair injection, for subcutaneous use

英文商品名：Winrevair

中文商品名：無

主成分：Sotatercept

劑型劑量：注射劑，50 mg/mL

許可證字號：無

適應症：適用於治療患有特發性或遺傳性肺動脈高壓(Pulmonary Arterial Hypertension；PAH)的成人病人。

致病基因：遺傳性PAH為rBMPR2基因突變，影響肺部小動脈細胞增生。

藥理機轉：Sotatercept-csrk是一種重組的活化素受體IIA-Fc融合蛋白(ActRIIA-Fc fusion protein)，屬於活化素訊號抑制劑，可與activin A及其他轉化生長因子β (TGF-β)超家族的配體結合。透過此機制，sotatercept-csrk能調節血管增生相關的訊號平衡，改善促增生(由 ActRIIA/Smad2/3主導)與抗增生(由BMPRII/Smad1/5/8主導)訊號之間的失衡。在肺動脈高壓的大鼠動物模型中，類似的 sotatercept-csrk分子可減少發炎反應，並抑制病變血管中的內皮細胞與平滑肌細胞的增生。這些細胞層面的變化與血管壁變薄、右心室重塑的部分逆轉，以及血流動力學的改善有關。

藥動學：

  1. 吸收：Tmax約為7天。Cmax為9.7 mcg/mL；AUC為172 mcg×d/mL。
  2. 分佈：分佈體積：5.3 L。
  3. 排除：半衰期T1/2約為24天。清除率約為0.18 L/day。
  4. 代謝：主要透過catabolism分解成小分子的胜肽與胺基酸。

禁忌：對本藥中任何成分過敏者。

副作用：（≥ 10%）

頭痛、鼻出血、皮疹、腹瀉、頭暈、紅斑。

懷孕注意事項：

1. 根據動物研究顯示，可能會對胎兒造成傷害。

2. 懷孕期間肺動脈高壓本身就對母親和胎兒有風險。目前沒有關於孕婦中的使用數據，因此無法確定該藥物對重大出生缺陷、流產或對母體或胎兒的不良結果的風險。

母乳哺育注意事項：目前沒有關於藥物是否會進入人類乳汁、對哺乳嬰兒的影響，或對乳汁產生的影響的數據。由於對哺乳兒可能會產生嚴重不良反應，建議患者在接受治療期間，以及最後一次劑量後的4個月內，避免哺乳。

生殖方面的考慮：

1. 動物研究顯示具有生殖毒性。

  1. 尚未有在人類生殖及生育率方面試驗，建議具有生育潛力的女性注意對胎兒的潛在風險，並使用有效的避孕方法。

交互作用：資料尚未建立。

注意事項：

  1. 紅血球增多症：如果症狀嚴重，可能增加血栓栓塞事件的風險。在前5次給藥期間，每次給藥前應檢查Hgb，如果數值不穩定，則延長監測時間，之後應定期檢查Hgb以確定是否需要調整劑量。
  2. 重度血小板減少症：可能增加出血風險。在前5次給藥期間，每次給藥前應檢查血小板數量，如果數值不穩定，則延長監測時間，之後應定期檢查血小板數量以確定是否需要調整劑量。
  3. 嚴重出血：有報告顯示嚴重出血事件，如果患者目前有嚴重出血，請勿使用。
  4. 胚胎及胎兒毒性：可能對胎兒造成危害。建議具有生育潛力的女性注意對胎兒的潛在風險，並使用有效的避孕方法。
  5. 生育力受損：可能影響女性和男性的生育力。

用量用法：

1. 首次給藥前，應測量Hgb和血小板計數。如果血小板計數低於50,000/mm³，請勿使用。

2. 起始劑量為0.3 mg/kg。皮下注射給藥，每3週一次。確認Hgb和血小板計數達到可接受範圍後，將劑量增加至目標劑量0.7 mg/kg。

3. 如果出現以下情況，應延遲治療至少3週：

(1) Hgb較上次給藥增加超過2.0 g/dL，且高於正常上限(ULN)。

(2) Hgb較基線值增加超過4.0 g/dL。

(3) Hgb較ULN值增加超過2.0 g/dL。

(4) 血小板計數降至 <50,000/mm³。

保存：置於原包裝盒中避光，於冷藏2 ~ 8°C存放。不可冷凍。

廠商：

藥商：美商默沙東藥廠股份有限公司台灣分公司

地址：臺北市信義區信義路5段106號12樓

參考資料：

1. Product Information: Winrevair. Retrieved February 14, 2025. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/761363s000lbl.pdf

2. 財團法人罕見疾病基金會, 罕病分類與介紹, 特發性或遺傳性肺動脈高壓. Retrieved February 14, 2025. Available from: https://www.tfrd.org.tw/tfrd/rare_b/view/id/54

更新日期：2025/5/4